聚乙二醇修饰剂简介

发布日期:2019-05-28 点击次数:6635

聚乙二醇修饰剂，是带有官能团的聚乙二醇，目前主要用于蛋白质以及多肽药物修饰，以增加体内半衰期，降低免疫原性，同时还可以增加药物的水溶性，又叫修饰性聚乙二醇，修饰性PEG。

 

修饰性PEG

修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇，是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中，为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期，降低免疫原性，同时增加药物的水溶性，使用有化学基团修饰的PEG与蛋白药物共价结合，与蛋白结合之前的带有修饰性基团的PEG就是修饰性PEG。

最常用的修饰剂：（1）琥珀酰亚胺活性酯类，主要用于蛋白上NH2修饰如mPEG－NHS等，这类修饰剂缺点是不能特异性修饰蛋白，修饰反应是随机修饰（2）醛基修饰剂：通过调整修饰反应pH，在弱酸性条件下，PEG醛基修饰剂可选择性修饰N末端，常用的如mPEG－ALD等（3）马来酰亚胺类：可以选择性修饰蛋白以及多肽中游离半胱氨酸。如mPEG－MAL（4）双官能团修饰剂：可用于靶向药物研究

修饰性PEG的修饰基团：

氨基（-Amine）-NH2，马来酰亚胺-Mal，羧基-COOH,巯基（-Thiol）-SH，丙醛-ALD，琥珀酰亚胺碳酸酯-SC，琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM，琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA，琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS，琥珀酰亚胺-NHS，二硫吡啶基-OPSS，醛基-CHO，正吡啶二硫基-S-S-Pyridine，巯酯基-VS，丙烯酸基-Acrylate，丙烯酸基-AC，叠氮基-Azide，生物素基-Biotin，环氧基-EP，荧光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，对硝基苯碳酸酯基-NPC，异氰酸基-NCO，邻二硫吡啶基-OPSS，硅烷基-Silane，-SVA，BOC-，羧甲基-CM，Fmoc-NH-等。